阿司匹林C9H8O4 （药物作用）本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24—48小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。
（适应症状）广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。
小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
（不良反应及注意事项）1.最常见的反应是：胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎，隐性出血，加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服，可减少反应的发生，但不宜与碳酸氢钠同服，因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有：（1）对凝血系统的影响：大剂量长期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延长出血时间，故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者，以及有严重肝病或出血性病变（如血友病）患者不可使用本品。（2）变态反应：少数物异体质患者，可出现荨麻疹，粘膜充血，哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见，表现为服药后数分钟即产生呼吸困难，喘息，严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反应：长期大量应用本品可产生头痛，眩晕，耳鸣，视听力减退，嗜睡，出汗等反应，这是慢性水杨酸盐中毒的表现，多见于风湿病的治疗，严重者有精神紊乱，酸碱失衡和出血，此时应立即停药，并采取各种对症治疗措施。（4）对肝，肾的损害：长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者，肝功能检验常有改变，但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝，肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医师指导下使用，尤其是患者感染了如水痘，流感后，应特别予以密切观察。
（药物过量及处理）水杨酸盐中毒：本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应，剂量过大可引起水杨酸盐中毒，口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣，耳内胀满和耳聋等，但对儿童和一些老年病人，则不是中毒的可靠指征，甚至更大剂量亦未必发性耳鸣；原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进，发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒：表现为恶心，呕吐，腹 痛，腹泻，严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒：头痛，眩晕，耳鸣，耳聋，视觉紊乱，复视，不安，语无论次，恐惧，狂躁性谵妄，手足抽搐，震颤，惊厥，高热，大量出汗；伴随中毒的发展，中枢兴奋逐渐抑制，出现木僵，昏迷，喘息性呼吸，紫绀，最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药，并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入，以加速药物排泄；如有出血，应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
酰基一般指含氧无机酸、有机酸或磺酸的分子结构中去掉羟基所剩的部分。酰基也是药物合成中官能团转换的重要合成手段，酰基可通过氧化、?还原、?加成、?重排成肟等反应转化成其他基团，?另外，在涉及羟基、?氨基、?巯基等基团保护时，?将其酰化也是一个常见的保护方法。
酰化反应（Acylation）是指一个酰基（R-CO-）被引入到化合物中的化学反应，酰基的引入可分为直接酰化和间接酰化。酰化反应常用于有机合成，通过引入酰基来改变分子的物理化学性质，生成酯、酰胺或酮等化合物。这个反应通常涉及一个酰化试剂和一个亲核体。
直接引入酰基通式：
间接引入：
利用有机金属试剂进行酰化反应是构建醛酮的普遍方法。有机金属试剂指芳香或脂肪格氏试剂和锂试剂、邻位导向金属化的碳负离子等。酰化成醛酮试剂主要有：(a) Weinreb酰胺；(b) 腈；(c) N，N-二烃基甲酰胺。酰化成羧酸衍生物的试剂主要有 :(a) 碳酸酯及相关衍生物； (b) 异氰酸酯；(c) 二氧化碳
一、 Weinreb酰胺作为酰化试剂制备酮：
Weinreb酰胺的氮上连接一个甲基和一个甲氧基，可与金属有机试剂 (有机锂试剂、有机镁试剂等) 反应，形成五元环金属鳌合中间体，再用酸性条件淬灭后得到金属有机试剂的酰基产物:五元环金属鳌合中间体在反应条件下可稳定存在，从而阻止了金属有机试剂进一步亲核进攻，避免继续反应而得到醇。
Weinreb酰胺的制备方法主要有利用常规酸胺缩合、CDI合成Weinreb酰胺、以及N，O-二甲基羟胺为盐酸盐，由于使用CDI体系会释放碱性的咪唑，反应可不用另外加碱。
Weinreb酰胺参与的酰化反应示例:
二、腈作为酰化试剂制备醛酮：
有机金属试剂(有机锂试剂、有机镁试剂等) 与腈反应得到相应亚胺盐，亚胺在反应条件下，对于有机金属试剂较为稳定，加酸处理后水解生成相应的酮。
示例：
腈作为酰化试剂制备醛：
除了上述两种常见方法，还有其他策略。有机金属试剂和三氟乙酸酯的加成产物可稳定存在，水解后得到相应三氟甲基酮，原因在于氟原子通过络合稳定加成中间体；有机试剂、有机铜锂试剂与羧酸反应可以得到酮；常规羧酸酸与格氏试剂反应生成不溶性的镁盐而不再继续与格氏试剂反应。另外，有机金属试剂(有机锂试剂、有机镁试剂)与N，N-二基甲酰胺化合物的加成产物在反应体系下较为稳定，反应后加酸处理后水解得到相应甲酰化产物(醛)； 常用甲酰化试剂为DMF、甲酰吗啡啉等。甲酰吗啡啉作为甲酰化试剂的反应效果一般优于DMF。
利用有机金属试剂的间接酰化反应具有选择性较高、底物范围广等优势，而利用酰氯直接酰化在药物分子合成中也有广泛应用。
贝诺酯是一种新型解热镇痛药，其分子设计系采用“协同前药”原理，将解热镇痛药阿司匹林(乙酰水杨酸)的羧基和扑热息痛(对乙酰氨基酚)的羟基成酯而得到，为非甾体类解热镇痛药，环氧酶抑制剂。
贝诺酯经口服进入体内后，经酯酶作用，释放出阿司匹林和扑热息痛而产生药效。本品既有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用，又保持了扑热息痛的解热作用。由于其体内分解部位不在胃肠道，因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激，克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点，同时也降低了扑热息痛的酚羟基所引起的肾脏毒性。 它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，具有协同作用。适用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻中度疼痛等。
贝诺酯的合成以水杨酸和对氨基酚为起始原料， 经醋酐酰化分别制得阿司匹林(Aspirin) 和扑热息痛 (Paracetamol)， 阿司匹林经氯化亚砜氯化制得其酰氯，扑热息痛在氢氧化钠水溶液中制得其钠盐， 最后将乙酰氧基水杨酰氯与扑热息痛钠盐在丙酮中发生酰化反应制得贝诺酯。
该路线首先采用 Schotten-Baumann方法的酰化反应，即乙酰水杨酰氯与对乙酰氨基酚钠的酯化反应。 由于扑热息痛酚羟基上的氧原子与苯环共轭，因此其电子云密度较低，亲核反应性较弱；而与氢氧化钠成盐后酚羟基氧原子电子云密度增高，有利于其与酰氯的亲核反应。 此外，采用酚钠盐成酯，还可避免生成氯化氢，使生成的酯键水解。
